Inhibidores selectivos de la Monoamino oxidasa (RIMA):

Esta subcategoría está representada por sólo un fármaco disponible en Chile.

La Moclobemida.

Esta molécula como lo indica la categoría que estamos estudiando produce una inhibición reversible de la enzima monamino oxidasa clase A,  que metaboliza los neurotransmisores, serotonina, noradrenalina y dopamina.

Indicaciones:

a)      Depresión Mayor

b)      Distimia

c)      Fobia social

d)      Reportes de buena respuesta en Déficit atencional.

e)      Reportes de buena respuesta en Trastorno obsesivo compulsivo.

f)        Trastorno afectivo estacional

g)      Síndrome de fatiga crónica.

Farmacología:  es una benzamida derivada que inhibe específicamente la acción de la monoamioxidasa-A (MAO-A), si bien se describe que en usuarios crónicos de dosis mayores de 400mg.

podría inhibir hasta en un 20% la MAO-B en plaquetas.

La inhibición de la MAO es de carácter reversible, lo que explica su mejor perfil de tolerancia y su menor o ausencia de efecto tiramina.

Dosificación: como en la mayoría de los psicofármacos la dosis es variable según cada paciente y según la patología a tratar.

La dosis promedio es generalmente de 450mg.

si bien es cierto en patologías del espectro ansioso se han reportado uso de dosis mayores.

Precaución en estos casos con la función hepática del paciente.

Farmacocinética:   es rápidamente absorbida en intestino y presenta una baja unión a proteínas plasmáticas.

Su vida media es corta (1 a 3 hrs.) si bien auto inhibe su metabolismo; el cual es fundamentalmente hepático (CYP2C19).

La disminución de la función renal no se correlaciona directamente a acumulación de la droga.

Efectos adversos:

a)      Sistema Nervioso: insomnio, cefalea, hiperestimulación, ansiedad, agitación, viraje a manía.

b)      Anticolinérgicos: boca seca y visión borrosa.

c)      Cardiovascular: hipotensión.

En dosis mayores de 600mg.

y en pacientes hipertensos,  se debe tener precaución en el consumo de alimentos ricos en tiramina ya que puede ocasionar hipertensión

d)      Gastrointestinales: nauseas.

e)      Síndrome serotoninérgico: se ha descrito al usarla en combinación con otros fármacos serotoninérgicos , se debe tener precaución en la combinación y estar atento a la sintomatología del paciente.

No se ha descrito síndrome  de retiro.

Uso en situaciones especiales:

a)      Niños: se ha mostrado útil en síndrome de déficit atencional.

b)      Embarazadas: no existen datos seguros para su uso en el embarazo.

c)      Lactancia: se secreta aproximadamente un 1% de la dosis por la leche materna.

Comentarios: como hemos visto en nuestra sección de fármacos antidepresivos, existen muchas moléculas a las cuales el médico puede optar frente a un determinado paciente.

La Moclobemida se sintetizó esperando la potencia de los antiguos IMAO pero sin que tuviera los riesgosos efectos de aquellos.

La experiencia clínica ha demostrado que es un fármaco bastante seguro, no de la potencia de los IMAO y que entre sus ventajas destaca el mínimo efecto en el peso, en la función sexual, así como se ha descrito un efecto positivo en las funciones cognitivas de los pacientes.   

Inhibidores de la Monoamino oxidasa: (IMAO). Estos fármacos inhiben de manera irreversible las enzimas monoamino oxidasa tanto A como B.

Son potentes antidepresivos, que actúan tanto en la neurotransmición serotoninérgica, noradrenérgica y dopaminérgica.

Por el mismo mecanismo también tienen indicaciones en Trastorno Obsesivo compulsivo, Fobias, Crisis de Angustia, entre otros.

Dado su alto riesgo de efectos colaterales (grave crisis hipertensiva), complicado uso (restricción alimentaria de Tiramina) y muchas interacciones farmacológicas, han sido retirados del país, aunque hace pocos años nuevamente se introdujo la Isocarboxasida (Marplan).

Estas moléculas son como decíamos de alta potencia, muy útiles en patologías psiquiátricas resistentes, y cuyo uso debe estar limitado a especialistas con experiencia, en pacientes con muy buena red de apoyo y portadores de patologías graves y resistentes..