MODAFINILO

Modafinilo es un nuevo psicoestimulante aprobado por la Food and Drug Administration para el tratamiento de la somnolencia excesiva del día asociada con narcolepsia sin alterar posteriormente el sueño nocturno.
Permanecer despierto ha sido y será un deseo que acompañará al ser humano en múltiples circunstancias la mayor parte de las veces con carácter discontinuo: conductores, estudiantes y deportistas han sido en el pasado los grandes consumidores ocasionales de substancias estimulantes como las anfetaminas, que han pasado con el tiempo a convertirse en una droga ilegal más en función del abuso y de la peligrosidad de estas substancias-agonistas de la dopamina- que podían llegar a presentar con el tiempo incluso psicosis inducidas por su abuso.
El trastorno por déficit de atención y la narcolepsia, eran las únicas entidades nosológicas donde estaban indicadas estas substancias hoy prohibidas, que han tardado más de veinte años en disponer de un tratamiento adecuado para sus malestares.

La pemolina y el metilfenidato son hoy los únicos medicamentos que pueden emplearse para combatir los síntomas de ambas, aunque muy pronto el TADH contará con un psicofármaco muy eficaz según dicen.

El metilfenidato también verá pronto una novedad en su presentación (Janssen prepara una forma retard para evitar la brevedad de la acción de la forma convencional).

Te recordamos la Narcolepsia

La narcolepsia

Es una rara enfermedad, aun más rara si atendemos al síndrome completo (síndrome de Gelinaud) que está compuesto por una tétrada de síntomas:

- Alucinaciones hipnagógicas e hipnopómpicas
-Catapléjia
-Parálisis del sueño
-Hipersomnia.

Afecta a 1 de cada 10000 sujetos en la población general y muy probablemente es más frecuente en sus formas "decapitadas" (es raro observar todo el síndrome completo) pero más frecuente observarlo de forma fragmentaria en uno o dos síntomas de la tétrada clásica.

Volvamos al Modafinilo.

En contraste con otros estimulantes, no causa elación o euforia en voluntarios sanos(1) o en abusadores de drogas.(2)
De hecho, un informe reciente sugirió que el modafinilo pudiera ser eficaz para el tratamiento del deseo y dependencia de amfetaminas y (3) de hecho, debido a su bajo potencial de abuso, modafinilo está reglado como una prescripción IV, permitiéndose recambios múltiples y prescripciones por teléfono.


Entre los efectos laterales más comúnes, asociados con modafinilo en ensayos antes del lanzamiento, están: dolor de cabeza, náuseas, ansiedad, e insomnio.
En los últimos años años, el modafinilo ha ganado popularidad creciente entre los psiquiatras que usan la droga para compensar la sedación asociada con ciertos tratamientos antidepresivos.

(4)
Ahora llegó el primer informe publicado de tres pacientes en quienes se usó con buen éxito modafinilo para neutralizar la sedación inducida por medicaciones neurolépticas.

(5)
El primero, un hombre de 32 años con esquizofrrenia, se trataba con clozapina 400 mg al acostarse, divalproato de sodio 500 mg, y atorvastatina 10 [mg]/ día.

El paciente se quejaba que la clozapina le causaba perder actividades diarias porque dormía aproximadamente 14 horas/día.

Ensayos con otros neurolepticos e intentos de reducir la dosis de la clozapina fueron infructuosos por la recurrencia de la psicosis.

En septiembre del 2001 se comenzó con modafinilo 200 [mg].

El paciente informó un aumento de su tiempo despierto y de su productividad, mejoró su calidad de vida y reforzó su motivación para participar en diversas actividades.

Estaba aun considerando volver a trabajar.

No experimentó ningún efecto lateral.
En los casos descritos en el informe, el modafanilo fue un tratamiento eficaz para la sedación inducida por los antipsicoticos sin efectos colaterales significativos.

Sin embargo, hay un informe previo de empeoramiento de una psicosis por modafinilo en un tratamiento con clozapina de un paciente con esquizofrenia.

(6)
A pesar de su acción de despertar a la persona, no se sabe con precisión el mecanismo de acción del modafinilo.

El perfil farmacológico de la droga es algo diferente del de las aminas simpaticomiméticas, exhibiendo sólo una afinidad débil por el receptor del transmisor de la dopamina y no estimula la liberación estriatal dopamínica en roedores..

(7-9) Tampoco se une a los receptores adrenérgicos, dopamínicos, del ácido g-aminobutírico (GABA), o receptores de la serotonina, (7) pero puede inhibir la liberación de GABA en el cerebro anterior.

(10) .

Es por tanto, una molécula dopaminérgica, de acción selectiva y de baja potencia como inhibidora de la recaptura de dopamina (Mignot y Nishino, USA, 2002); "sin tendencia a las reaccciones simil anfetamina, al no producir descargas de DA, de baja adictividad, y escasos efectos secundarios,".
Modafinilo es una molécula optirmizadora de muchos tratamientos de patologías depresivas
a) Acelera el comienzo del efecto terapéutico en los períodos iniciales de los tratamientos antidepresivos, facilitando la adherencia ("compliance") por parte de los pacientes, al sentirse con mejor estado de ánimo, con menos anergia o vitalizados, mientras se van desarrollando los mecanismos moleculares a largo plazo.
Algo más.

Recordemos que los psiquiatras generalmente recibimos pacientes que ya fracasaron con otros tratamientos para ta depresión, y que presentan una pobre tolerancia al tiempo de espera de la acción antidepresiva de los fármacos que les administramos.
En estos casos modafinilo es la indicación.

aumentadora por excelencia porque optimiza nuestras indicaciones en forma inmediata, sin producir hiperquinesia, insomnio, ni inquietud.

Solo en algunos casos observamos que por lo general se domina reduciendo las dosis, en especial en pacientes de la tercera edad.
Es indicable como desanclante, usando un término acuñado por Femández Labriola, para aquellas depresiones que responden a un determinado tratamiento medicamentoso, pero que en ciertas etapas entran en períodos de meseta y requieren de cierta estimulación para facilitar la salida del mismo, pues son pacientes que se frustran con mucha facilidad y tienden a dejar el fármaco o sino buscan cambiarlo innecesariamente, ya que con cualquier molécula puede volver a ocurrir un estado similar.
Como "anti resaca".

Estado que suelen registrar algunos pacientes que toman antidepre¬sivos y que lo equiparan a lo que se siente en las resacas matinales posteriores a la ingesta abusiva de alcohol la noche anterior.
Con fármacos antipsicóticos también suele ocurrir y modafinilo en dosis de 50 a 100 mg.

es indicable, excepto, reiteramos la advertencia: Con el único fármaco que esta contraindicado es con clozapina, por el riesgo de generar una interacción medicamentosa.
Hemos comprobado que es un recurso fármacológico de innegable utilidad para el estado de resaca conocido como jet lag, o.sea el que se produce luego de viajes de muchas horas en avión; en especial cuando los cambios de horarios son significativos: 3 o más horas de diferencia.
No tiene acción sobre AD Y NA, razón por la cual no produce hipertensión y en consecuencia puede ser indicada en pacientes cadiacos lo cual es importante por la interrelación que existe entre depresión y las enfermedades cardio y cerebrovasculares.
Sólo registramos en cuatro casos de personas de edad avanzada irritabilidad.

En dos de los casos nuestro criterio fue suspender el suministro de modafinilo y en los otros dos la irritabilidad cedió con la reducción a 50 mg.

diarios.
Los dos casos que discontinuamos el suministro de modafinilo, tenían el diagnóstico de: depresiones vasculares, cuadros muy difíciles de tratar y que sólo responden, por lo general parcialmente, a combinaciones de antidepresivos.